Sibutramina jest wskazana w leczeniu otyłości, w tym w utracie wagi i utrzymaniu utraty wagi, i powinna być stosowana w połączeniu z dietą o obniżonej kaloryczności.

Sibutramina pomaga w utracie wagi poprzez zmianę neuroprzekaźników w mózgu. Neuroprzekaźniki to substancje chemiczne wytwarzane i uwalniane przez nerwy w celu komunikowania się z innymi nerwami. Uwolnione neuroprzekaźniki mogą przyczepiać się do innych nerwów lub mogą być ponownie wychwytywane przez nerwy, które je uwalniają, w procesie określanym jako wychwyt zwrotny. Sibutramina blokuje wychwyt zwrotny neuroprzekaźników dopaminy, noradrenaliny i serotoniny. Blokowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników zmienia równowagę neuroprzekaźników w komórkach nerwowych, a tym samym wpływa na funkcjonowanie i interakcje nerwów.

Pacjenci przyjmujący sybutraminę mogą osiągnąć redukcję masy ciała o 5-10% w stosunku do masy wyjściowej. Dodatkowo utracie wagi wspomaganej przez sybutraminę towarzyszyła poprawa poziomu lipidów we krwi (np. cholesterolu).